阿西替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，属于第二代血管内皮生长因子受体抑制剂。其核心结构是吲唑类衍生物，能高选择性、高亲和力地与靶点结合。 主要作用靶点与药理作用 主要靶点： 选择性抑制血管内皮生长因子受体​ 1、2、3 型。这些受体在肿瘤血管生成（即肿瘤生长新的血管以获取营养）中起着关键的信号传导作用。 作用机制： 通过阻断VEGF介导的信号通路，抑制肿瘤血管的生成，从而“饿死”肿瘤细胞，阻止其生长和扩散。它主要作用于血管内皮细胞，而非直接杀死肿瘤细胞，属于抗血管生成靶向治疗。 主要用途 - 适应症 阿西替尼主要用于治疗晚期肾细胞癌： 二线治疗： 用于先前一种系统治疗（通常是舒尼替尼、帕唑帕尼、贝伐珠单抗联合干扰素或细胞因子治疗）失败后的晚期肾细胞癌患者。 联合治疗： 近年来，与免疫检查点抑制剂（如帕博利珠单抗、阿维鲁单抗）的联合方案已成为一线治疗选择。