格拉司琼主要用于预防和治疗因化疗、放疗及手术后引起的恶心和呕吐。它通过阻断外周和中枢神经系统中的5-HT₃受体，从而抑制呕吐反射。与早期的止吐药相比，其具有高效、选择性高、副作用较小的特点，是肿瘤支持治疗和术后恢复中的常用药物。常见剂型包括注射液、片剂和口崩片等。